調脂治療:強效安全完美結合 匹伐他汀獨領風騷
欄目:産品知識 發布時間:2019-08-07

 

中國心血管病報告2017發布:我國有2.9億心血管病人,約三分之一心血管疾病系由高膽固醇導致動脈粥樣硬化性心血管疾病。目前,在動脈粥樣硬化心血管疾病防控前沿,他汀已成爲一線治療藥物,醫生和患者的目光都聚焦最新一代他汀類藥物——匹伐他汀。

調脂治療基石,匹伐他汀獲指南推薦

中國成人血脂異常總體患病率高達40.40%,其中低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高時導致動脈粥樣硬化性心血管疾病發生發展的關鍵因素。大量臨床研究反複證實,只要使血清低密度脂蛋白膽固醇酯水平下降,就可穩定、延緩或者消退動脈粥樣硬化病變,並且顯著減少動脈粥樣硬化性心腦血管疾病的發生率、致殘率和死亡率。基于充足的循證醫學證據,國內外血脂指南一致肯定了他汀的調脂治療基石地位。2016 中國血脂指南推薦他汀類爲調脂首選藥物並將匹伐他汀列入指南。

獨特環丙基結構,小劑量強效降脂

匹伐他汀于200983日獲得美國食品藥品管理局(FDA)批准並引入中國。匹伐他汀是一種全人工合成的他汀類藥物,引入4-氟苯基保證藥物活性最佳,同時引入環丙基保證體內代謝較其它他汀穩定。體外研究試驗顯示,匹伐他汀抑制膽固醇合成能力爲辛伐他汀的2.9倍、阿托伐他汀的5.7倍;匹伐他汀獨特的環丙基改善藥效動力學和藥代動力學,口服利用度達到80%,血漿蛋白結合率在96%以上,保證藥物充分吸收,並且限制了藥物只在中央室,不向外周組織分布和積累,使藥物不良反應明顯低于其他他汀。日本一項隨機、雙盲、多中心、對照研究顯示匹伐他汀每日1mg2 mg4mg持續治療12周,分別降低LDL-C34%42%47%,與阿托伐他汀10mg20mg40mg,瑞舒伐他汀5mg10mg20mg作用相當。嚴重不良反應爲0.13%,明顯低于阿托伐他汀0.17%和瑞舒伐他汀0.34%

對于早期斑塊,匹伐他汀盡顯優勢

在逆轉斑塊的療效上,匹伐他汀與阿托伐他汀相當。研究顯示,與阿托伐他汀相比,匹伐他汀逆轉急性冠狀動脈綜合征(ACS)和經皮冠狀動脈介入治療(PCI)的ACS患者動脈粥樣硬化斑塊效果相當;EARLY-EFFECT研究結果顯示,匹伐他汀逆轉ACS患者早期斑塊體積顯著優于阿托伐他汀,匹伐他汀減少斑塊容積指數變化率爲-3.21±10.40%,阿托伐他汀爲1.19±8.78%,優勢明顯。

不通過3A4酶代謝,更適合聯合用藥

匹伐他汀引入環丙基,在其進入體內成爲匹伐他汀內酯後,可以在體內反複進行腸肝循環,僅有一少部分經過CYP2C9酶代謝,藥物相互作用少。PORTO研究表明:匹伐他汀不影響氯吡格雷抗血小板的作用,匹伐他汀對氯吡格雷的抗血小板作用無影響,因此更適合心內科住院患者。

經腎髒排泄不足2%,腎髒安全性更高

匹伐他汀爲脂溶性他汀,經腎髒代謝率不足2%,腎髒安全性明顯優于瑞舒伐他汀、普伐他汀等水溶性他汀。對于慢性腎病1-2期患者,無需調整劑量,對于慢性腎病3a-5期患者,劑量控制在2mg內仍然可以使用。

不影響糖代謝,糖尿病伴隨血脂異常首選

血脂異常患者是糖尿病的高危人群,2013 美國心髒病學學會(ACC/美國心髒學會(AHA)血脂指南提出使用他汀類藥物需要評估新發糖尿病的風險。對于糖尿病患者,匹伐他汀不影響糖化血紅蛋白水平。PAPA-GO研究顯示匹伐他汀2mg與比阿托伐他汀10 mg對糖尿病患者HbA1c影響更小。對于非糖尿病患者,歐洲藥監局在2016年歐洲匹伐他汀産品特性說明書中指出,沒有確切證據表明匹伐他汀會增加糖尿病風險。

以清®1mg爲起始治療劑量,更適合老年患者

老年動脈粥樣硬化心血管疾病患者使用他汀類藥物應從小或者中等劑量開始,以後根據療效調整劑量,以免他汀類藥物的不良反應。匹伐他汀起始治療劑量爲1mg,適合肝腎功能不全的患者、需要聯合用藥的患者。

以清®—匹伐他汀鈣片由齊都藥業于2014年上市,采用雙鋁泡罩包裝,以7*1/盒、7*2/盒包裝爲主,上市以來市場占有率穩步提升。爲進一步提高産品質量和療效,公司對匹伐他汀鈣片開展一致性評價研究,目前已結束藥學研究、臨床研究並達到和參比制劑一致,資料已經上報國家局處于待審評狀態,申報規格爲1mg/片、2mg/片、4mg/片。即將通過一致性評價的以清®,將爲患者提供高品質低價格的調脂藥物,同時滿足不同的臨床需求。

參考文獻:

1.Me better藥物--匹伐他汀即將登頂C

2.療效與安全兼顧,看這種他汀如何脫穎而出

3.血脂異常老年人使用他汀類藥物專家共識

4.匹伐他汀臨床應用中國專家共識

5.匹伐他汀仿制動脈粥樣硬化研究進展

(新藥銷售公司 佟向民)